氮丙啶是由一个氮和两个碳组成的三元杂环，是一种典型的反应性分子，由于其张力环结构而具有更高的生物活性。在自然界中，已从真菌、放线菌和海绵中分离出几种含氮丙啶的化合物。然而，没有关于氮丙啶合成酶的生化研究报道。

近期，日本东京大学IkuroAbe组研究了2-氨基异丁酸（AIB）在青霉中的生物合成，并在体外成功地重组了L-缬氨酸到AIB的三步生物合成过程。AIB是一种罕见的非蛋白源性氨基酸，存在于被称为peptaibol的一类膜靶向性肽抗生素中，能强烈诱导a-螺旋的形成。

研究表明，这种先前未知的氮丙啶形成途径是通过非血红素铁和α-酮戊二酸依赖性（FeII/αKG）加氧酶TqaL催化的，然后通过卤代烷酸脱卤酶（HAD）型水解酶TqaF进行氮丙啶开环，再通过NovR/CloR样非血红素铁加氧酶TqaM进行氧化脱羧。

图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.

此外，该研究还解析了分辨率为2.0 Å的FeII/aKG加氧酶TqaL形成C-N键的X射线晶体结构。这项工作提出了氮丙啶生物合成的第一个分子机制，从而拓展了FeII/aKG加氧酶的催化功能。

图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.

参考文献：Aziridine Formation by a FeII/a-Ketoglutarate Dependent Oxygenaseand 2-Aminoisobutyrate Biosynthesis in Fungi

Angew. Chem. Int. Ed.

DOI: 10.1002/anie.202104644

原文作者：Reito Bunno+, Takayoshi Awakawa+,* TakahiroMori, and Ikuro Abe*